Působí protizánětlivě tím, že potlačuje tvorbu zánětlivých cytokinů indukovanou lipopolysacharidy. Protizánětlivé vlastnosti ivermektinu byly pozorovány na zvířecích modelech zánětu kůže. Ivermektin také způsobuje zabíjení parazitů, především prostřednictvím selektivní vazby a vysoké afinity k glutamátem regulovaným chloridovým kanálům, které se nacházejí v nervových a svalových buňkách bezobratlých. Mechanismus účinku ivermektinu při léčbě zánětlivých kožních lézí u rosacey není zcela znám, ale může být spojen jak s protizánětlivými účinky, tak se schopností způsobit smrt roztočů demodex, což zase může být faktor způsobující zánět kůže.
Farmakokinetika
Sání. Absorpce ivermektinu byla hodnocena v klinické studii u dospělých pacientů s těžkou papulopustulární rosaceou při použití maximální tolerované dávky. V ustáleném stavu (po 2 týdnech léčby) byly nejvyšší průměrné (± standardní odchylka) plazmatické koncentrace ivermektinu pozorovány během (10 ± 
hodin po podání (Cmax – (2,1±1) ng/ml, rozsah -0,7–4 ng/ml) a nejvyšší průměr (± standardní odchylka) AUC0-24 byla (36±16) ng·h/ml, rozmezí – 14–75 ng·h/ml). Systémová expozice ivermektinu dosáhla plató na konci druhého týdne léčby v ustáleném stavu. Při delším trvání léčby ve studiích fáze III zůstala systémová expozice ivermektinu stejná jako po dvou týdnech léčby. Za podmínek Css systémové hladiny expozice ivermektinu (AUC0-24 (36±16) ng·h/ml) byly nižší než po jednorázové perorální dávce 6 mg ivermektinu zdravým dobrovolníkům (AUC0-24 (134±66) ng.h/ml).
Rozdělení. Výzkum in vitro prokázali, že vazba ivermektinu na plazmatické proteiny (hlavně albumin) je více než 99 %. Nebyla pozorována žádná významná vazba ivermektinu na erytrocyty.
Metabolismus. Ve výzkumu in vitro Při použití lidských jaterních mikrozomů a rekombinantních enzymů CYP450 bylo zjištěno, že ivermektin je primárně metabolizován CYP3A4.
Výzkum in vitro ukázal, že ivermektin neinhibuje izoenzymy CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP4A11 nebo CYP2E1. Ivermektin neindukuje expresi izoenzymů CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9 nebo CYP3A4 v kultivovaných lidských hepatocytech. Dva hlavní metabolity ivermektinu (3″-O-demethylivermektin a 4a-hydroxyivermektin) byly identifikovány během klinické farmakokinetické studie při maximální přípustné dávce tohoto léčiva a byly studovány během klinických studií fáze II. Stejně jako mateřská sloučenina dosáhly metabolity rovnováhy do konce druhého týdne léčby, přičemž do 12 týdnů nebyly pozorovány žádné známky akumulace. Kromě toho systémová expozice metabolitům (odhadem pomocí Cmax a AUC) získaná v ustáleném stavu byla mnohem nižší než u ivermektinu po perorálním podání.
Vybrání. Finále T1/2 průměrná doba trvání byla 6 dní (přibližně 145 hodin, rozmezí 92–238 hodin) u pacientů, kteří aplikovali ivermektin na kůži jednou denně po dobu 1 dnů v klinické farmakokinetické studii v maximální tolerované dávce. Vylučování z těla závisí na stupni absorpce po místní aplikaci. Farmakokinetika ivermektinu nebyla studována u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin.
- Aplikace látky Ivermectin
- Kontraindikace
- Farmakologické (biologické) vlastnosti a účinky
- Indikace pro použití léku IVERMEK ®
- Postup při podávání žádostí
- Nežádoucí účinky
- Kontraindikace užívání léku IVERMEK ®
- Zvláštní pokyny a opatření pro osobní prevenci
- Podmínky skladování IVERMEK ®
- Doba použitelnosti IVERMEC ®
Aplikace látky Ivermectin
Zánětlivé kožní léze s rosaceou (papulopustulární forma) u dospělých pacientů.
Kontraindikace
Zvýšená citlivost; těhotenství; období kojení; věk do 18 let (bezpečnost a účinnost pro tuto věkovou kategorii nebyla studována).
Injekční roztok lehce opalescentní, bezbarvý až světle žlutý.
| 1 ml | |
| ivermektin | 10 mg |
| tokoferol acetát (vit. E) | 40 mg |
Pomocné látky: diethylenglykol monoethylether, polyoxyethylovaný-35-ricinový olej, benzylalkohol, voda na injekci.
Baleno po 1, 10, 20, 50, 100, 250 ml ve skleněných lahvičkách a 500 ml ve skleněných lahvičkách, uzavřené pryžovými zátkami, vyztužené hliníkovými uzávěry se sponami pro kontrolu prvního otevření. Lahvičky balení 1 ml, 50 ks. baleno v kartonových krabicích. Lahvičky s přípravkem 20, 50, 100 ml lze balit do jednotlivých kartonových obalů. Každé spotřebitelské balení je dodáváno s návodem k použití léčivého přípravku.
Farmakologické (biologické) vlastnosti a účinky
Antiparazitikum systémového účinku ze třídy makrocyklických laktonů.
Ivermektin, který je součástí léčiva, má výrazný antiparazitický účinek na larvální a pohlavně zralou fázi vývoje hlístic trávicího traktu, plic a očí, larvy podkožních, nosohltanových, žaludečních much, vší, pijavic a sarkoptoidních roztočů .
Mechanismus účinku ivermektinu spočívá v jeho vlivu na velikost proudu chloridových iontů membránami nervových a svalových buněk parazita. Hlavními cíli jsou chloridové kanály citlivé na glutamát a také receptory kyseliny gama-aminomáselné. Změna proudu iontů chlóru narušuje vedení nervových vzruchů, což vede k paralýze a smrti parazita.
Po parenterálním podání léčiva se ivermektin rychle vstřebává z místa vpichu a distribuuje se do orgánů a tkání zvířete, přičemž poskytuje paraziticidní účinek po dobu 10-14 dnů. Z těla zvířat se vylučuje močí a žlučí, u kojících zvířat i mlékem.
Podle stupně dopadu na organismus patří Ivermek ® dle GOST 12.1.007-76 ke středně nebezpečným látkám (třída nebezpečnosti 3), účinná látka – ivermektin mezi extrémně nebezpečné látky (třída nebezpečnosti 1). Droga v doporučených dávkách nemá embryotoxický, teratogenní a mutagenní účinek, ve vnějším prostředí se rychle ničí. Droga je toxická pro včely, stejně jako pro ryby a další vodní organismy.
Indikace pro použití léku IVERMEK ®
S terapeutickým a profylaktickým účelem pro arachnoentomózu a nematodózu:
Postup při podávání žádostí
Ivermek ® se podává jednorázově intramuskulárně při dodržení pravidel asepse: prasatům – do oblasti krku nebo vnitřní strany stehen, u přežvýkavců – do oblasti zádi nebo krku v následujících dávkách:
V závažných případech onemocnění zvířat se sarkoptoidózou se léčba provádí dvakrát v intervalu 8-10 dnů.
Pokud je objem injekčního roztoku větší než 10 ml, měl by být zvířeti podán na několik míst.
Ošetření zvířat proti háďátkům se provádí na podzim před umístěním do stájí a na jaře před vyháněním na pastvu, proti napadení gadfly – bezprostředně po skončení léta gadfly, proti původcům arachnoentomózy – dle indikací .
Každá série léku je předběžně testována na malé skupině (7-10 hlav) zvířat. Při absenci komplikací do 3 dnů začnou zpracovávat celá hospodářská zvířata.
Vlastnosti působení léku během první aplikace a zrušení nebyly odhaleny.
Je třeba se vyvarovat porušení lékového režimu, tk. to může snížit jeho účinnost. Pokud je další léčba vynechána, měla by být provedena co nejdříve ve stejné dávce.
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky a komplikace při užívání léku Ivermek ® v souladu s pokyny zpravidla nejsou dodržovány. U některých zvířat se může v místě vpichu objevit otok, který po 3-5 dnech bez použití terapeutických látek vymizí.
Se zvýšenou individuální citlivostí zvířete na složky léčiva a výskytem alergických reakcí, jakož i vedlejších účinků (zvýšené slinění, zvýšená defekace a močení, ataxie), jsou zvířeti předepsány antihistaminika a symptomatická terapie.
V případě předávkování lékem může zvíře pociťovat depresivní stav, třes, zvýšené slinění, odmítání krmení a řídkou stolici. Neexistují žádné specifické prostředky detoxikace, používají se obecná opatření zaměřená na odstranění léku z těla a symptomatická terapie.
Kontraindikace užívání léku IVERMEK ®
Použití drogy není povoleno:
Zvláštní pokyny a opatření pro osobní prevenci
Ivermek ® by se neměl užívat současně s léky obsahujícími makrocyklické laktony z důvodu možného vzájemného zesílení toxického účinku.
Porážka přežvýkavců (včetně velbloudů) a prasat na maso je povolena nejdříve 28 dní po posledním použití přípravku Ivermek ® . V případě nucené porážky zvířat před stanovenými lhůtami lze maso použít jako krmivo pro kožešinová zvířata.
Mléko dojných zvířat je povoleno používat pro potravinářské účely nejdříve 28 dní po posledním podání léku. Mléko získané dříve než ve stanovené době lze po převaření použít do krmiva pro zvířata.
Opatření osobní prevence
Při práci s lékem Ivermek ® byste měli dodržovat obecná pravidla osobní hygieny a bezpečnostní opatření stanovená při práci s drogami. Při práci nekuřte, nepijte a nejezte. Na konci práce je třeba si umýt ruce teplou vodou a mýdlem.
Osoby s přecitlivělostí na složky léku by se měly vyhýbat přímému kontaktu s lékem Ivermek ® .
V případě náhodného kontaktu léku s kůží nebo sliznicemi očí je třeba je omýt velkým množstvím vody. V případě alergických reakcí nebo v případě náhodného požití léku do lidského těla byste měli okamžitě kontaktovat zdravotnické zařízení (měli byste mít s sebou návod k použití léku nebo štítek).
Prázdné nádoby pod léčivým přípravkem se nesmí používat pro domácí účely, musí se likvidovat s domovním odpadem.
Podmínky skladování IVERMEK ®
Lék by měl být skladován v uzavřeném obalu výrobce, odděleně od potravin a krmiv, na místě chráněném před přímým slunečním zářením, mimo dosah dětí, při teplotě 0°C až 25°C.
Nepoužitý léčivý přípravek se likviduje v souladu s požadavky legislativy.
Doba použitelnosti IVERMEC ®
Doba použitelnosti při dodržení podmínek skladování v neotevřeném obalu výrobce je 2 roky od data výroby, po prvním otevření primárního obalu – ne více než 42 dnů. Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.
