Co není u doxycyklinu povoleno?

víčko: želatina, oxid titaničitý (E 171), brilantní modř (E 133).

popis

Obsah kapslí je granulovaná prášková směs od žluté po zelenožlutou.

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriální léky pro systémové použití. tetracykliny.

ATC kód J01AA02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálním podání je doxycyklin téměř úplně absorbován z horní části tenkého střeva (>90 % podané dávky). Maximální plazmatické koncentrace léčiva je dosaženo 1-2 hodiny po požití. Po podání jedné dávky 200 mg jsou maximální koncentrace 3-5,3 mg/l. První den léčby je předepsána dávka 200 mg a další dny (s 24hodinovým intervalem) jednotlivé dávky 100 mg. Díky tomu je rychle dosaženo rovnovážných koncentrací léčiva.. V případě režimu 200 mg / 100 mg jsou přibližně na stejné úrovni jako po užití jednotlivé dávky 200 mg.

Stupeň vazby doxycyklinu na proteiny je 80–90 %.

Doxycyklin je distribuován v mnoha orgánech a tělesných médiích. Vysoká koncentrace se nachází ve žluči a zvláště dobré tkáňové difúze je dosaženo v játrech, ledvinách, plicích, slezině, kostech a genitáliích. Špatně proniká do mozkomíšního moku. Doxycyklin prochází placentou a nachází se v mateřském mléce. Koncentrace v mateřském mléce je asi 30-40 % koncentrace v krevní plazmě. Distribuční objem doxycyklinu je asi 0,75 l/kg.

Během 24 hodin se asi 41 % (rozmezí: 22-60 %) dávky doxycyklinu nachází v moči.

Farmakodynamika

Doxycyklin patří do skupiny tetracyklinů. Doxycyklin má převážně bakteriostatický účinek. Mechanismus jeho účinku je založen na potlačení syntézy ribozomálních proteinů a léčivo působí na patogeny lokalizované jak extracelulárně, tak intracelulárně. Nízká toxicita je pravděpodobně založena na významně vyšší afinitě doxycyklinu k bakteriálním ribozomům ve srovnání s ribozomy lidské tkáně.

Spektrum účinku doxycyklinu se neliší od spektra účinku jiných tetracyklinů. Pokrývá mnoho grampozitivních a gramnegativních bakterií, včetně anaerobů a sporotvorných mikroorganismů. Doxycyklin, stejně jako všechny tetracykliny, působí proti intracelulárním mikroorganismům (mykoplazmata, rickettsie, chlamydie).

Gram pozitivní patogeny

Gram negativní patogeny

Streptokoky různých sérologických skupin

Clostridia (s výjimkou C. difficile)

Bacteroides (některé typy)

Campylobacter granulomatis Druh Campylobacter

Mnoho Enterobacteriaceae (Např E. coli, Citrobacter species, Klebsiella, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia)

Streptococcus skupiny A a B, Bacteroides fragilis, E. coli, druhy Citrobacter, enterokoky, gonokoky, Н. chřipky, Morganella morganii, pneumokoky, stafylokoky, Shigella spp. může mít sekundární (získanou) rezistenci k doxycyklinu. Enterobacter aerogenes, druhy Providencia, Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas zpočátku rezistentní na doxycyklin.

V rámci skupiny tetracyklinů existuje úplná zkřížená rezistence.

Indikace pro použití

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na doxycyklin, včetně:

– infekce horních a dolních cest dýchacích (tonzilitida, faryngitida,

zánět středního ucha, sinusitida, bronchitida, zápal plic) způsobené Mykoplazma

pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Doxycyklin se používá jako

alternativní lék u pacientů s přecitlivělostí na

penicilin pro infekce dýchacích cest hemofilus

– infekce trávicího traktu způsobené kmeny Escherichia

coli, Entamoeba histolytica, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium spp.

– hnisavé infekce kůže a měkkých tkání způsobené citlivými na

přípravek s mikroorganismy, například Clostridium Spp., Propinibacterium

– infekce urogenitálního systému, včetně kapavky, syfilis

(s hyperrezistencí na penicilin)

– tyfus, brucelóza, rickettsióza, trachom, chlamydie

Dávkování a podávání

Uvnitř omytí velkým množstvím tekutiny (ale ne mlékem).

První den – 2 kapsle (200 mg) denně, poté – 1 kapsle (100 mg) denně; při těžkých infekcích – 2 tobolky (200 mg) denně, v 1 nebo 2 dávkách, po dobu 5 až 10 dnů.

Doba trvání léčby je obvykle 5-10 dní, v některých případech je stanovena individuálně.

na kapavka ženám jsou předepsány 2 tobolky (200 mg) denně až do úplného vyléčení (v průměru do 5-7 dnů); mužům se předepisují 2-3 kapsle (200-300 mg) denně v 1 dávce po dobu 5-7 dnů nebo na 1 den, 3 kapsle (300 mg) 2krát denně (druhá dávka 1 hodinu po první).

na syfilis jmenovat 3 tobolky (300 mg) denně, minimální délka léčby je 10 dní.

Starší pacienti, stejně jako s poruchou funkce jater a ledvin (clearance kreatininu nižší než 60 ml/min), musíte nejprve konzultovat se svým lékařem individuální úpravu dávky doxycyklinu a frekvenci podávání.

Nežádoucí účinky

nevolnost, pálení žáhy, pocit tlaku v žaludku, nutkání na zvracení, zvracení, plynatost, steatorea, průjem, pseudomembranózní enterokolitida

faryngitida, chrapot, potíže s polykáním, melanoglosie

zvýšený intrakraniální tlak, který se projevuje bolestmi hlavy, nevolností, zvracením a poruchami vidění v důsledku edému papily

fototoxické reakce – při vystavení kůže slunci: zarudnutí, otok, puchýře, změna barvy kůže a extrémně vzácně změny na nehtech – oddělení nehtu od nehtového lůžka a změna barvy nehtové ploténky

leukopenie, leukocytóza, trombocytopenie, anémie, lymfocytopenie, lymfadenopatie, atypické lymfocyty a toxické granulocyty granulocytů

poškození jater, pankreatitida

nefrotoxické léze, exacerbace stávající renální dysfunkce, intersticiální nefritida, akutní renální selhání, anurie

generalizovaný exantém, erytém, kopřivka, pruritus, erythema multiforme exsudativní, reverzibilní lokální otok kůže, sliznic nebo kloubů (angioedém), astma, anafylaktický šok, přetrvávající léková vyrážka na genitáliích a jiných částech těla

reakce podobná sérové ​​nemoci doprovázená horečkou, bolestmi hlavy a kloubů

závažné akutní příznaky přecitlivělosti, jako je otok obličeje, otok jazyka, vnitřní otok hrtanu se zúžením dýchacích cest, bušení srdce, dušnost (dušnost), pokles krevního tlaku až šok a zástava srdce

exfoliativní dermatitida, Lyellův syndrom

kandidóza kůže a sliznic (zejména pohlavních orgánů a sliznic úst a střev), doprovázená příznaky, jako je zánět sliznice úst a hrdla (stomatitida, glositida), akutní zánět zevního genitálu a vagina u žen (vulvovaginitida), stejně jako svědění v anální oblasti

poruchy srážlivosti a hematurie

parestézie, myalgie, artralgie

úzkost a strach

porucha nebo ztráta čichových a chuťových vjemů

Kontraindikace

přecitlivělost na účinnou látku nebo pomocné látky, tetracykliny

těžká dysfunkce jater

dědičná intolerance laktózy, fruktózy, galaktózy, nedostatek laktázy

děti a mladiství do 18 let

těhotenství a kojení

Lékové interakce

Absorpce doxycyklinu z trávicího traktu je snížena vlivem 2- nebo 3-mocných kationtů hliníku, vápníku (mléko, mléčné výrobky a ovocné šťávy obsahující vápník) a hořčíku, které jsou součástí antacidů, jakož i pod vliv přípravků železa, aktivního uhlí a cholestyraminu . Proto by se léky nebo potraviny obsahující tyto kationty měly užívat v intervalech 2-3 hodin vzhledem k době příjmu doxycyklinu.

Rifampicin, barbituráty, antikonvulziva (karbamazepin, difenylhydantoin a primidon), stejně jako chronické zneužívání alkoholu v důsledku indukce enzymů v játrech, urychlují metabolismus doxycyklinu. V důsledku toho nelze při užívání obvyklých dávek léku dosáhnout terapeuticky účinných koncentrací doxycyklinu v krvi.

Doxycyklin zvyšuje účinek sulfonylurey (perorálních antidiabetik) a antikoagulancií, jako je dikumarol. Při kombinovaném užívání je nutné sledovat hladinu krevního cukru a parametry krevní srážlivosti a případně snížit dávku výše uvedených léků.

Při současném užívání doxycyklinu a cyklosporinu A se zvyšuje toxický účinek imunosupresiva.

Terapie doxycyklinem v kombinaci s anestezií methoxyfluranem může vést k selhání ledvin.

Léčba doxycyklinem by měla být přerušena před, během a bezprostředně po léčbě akné isotretinoinem, protože oba léky mohou způsobit zvýšený intrakraniální tlak.

Je třeba se vyvarovat současného užívání doxycyklinu a beta-laktamových antibiotik, protože to vede ke snížení antibakteriální účinnosti.

Při současném užívání teofylinu a tetracyklinů se zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu.

Zvláštní instrukce

Pacienti s poruchou funkce ledvin nemusí snižovat dávku doxycyklinu.

Při dlouhodobém užívání je nutné pravidelně provádět krevní testy, funkci jater a ledvin.

Během léčby doxycyklinem je třeba se vyvarovat slunění pod širým nebem nebo v soláriích kvůli možnosti fototoxických reakcí.

Je třeba mít na paměti, že v důsledku příjmu antibiotik tetracyklinové skupiny může být stanovení hladiny cukru, bílkovin, urobilinogenu a katecholaminů v moči nepřesné.

Během léčby doxycyklinem může být spolehlivost antikoncepčního účinku hormonální antikoncepce zpochybněna. Proto se doporučuje používat navíc nehormonální antikoncepci.

V případě pseudomembranózní kolitidy je třeba v závislosti na závažnosti základního onemocnění rozhodnout o ukončení léčby doxycykliny a v případě potřeby o vhodné léčbě (užívat specifická antibiotika a chemoterapeutika, jejichž účinnost je klinicky prokázána). bez vysazení léku.

Těhotenství a kojení

Doxycyklin prochází placentou. Může způsobit dlouhodobé zabarvení zubů, hypoplazii skloviny, potlačení růstu kostí skeletu plodu a také vznik ztučnění jater.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Vzhledem k vedlejším účinkům léku je třeba věnovat pozornost řízení a obsluze potenciálně nebezpečných mechanismů.

Nadměrná dávka

Dosud nebyly hlášeny žádné případy předávkování.

Příznaky: v případě předávkování však hrozí parenchymální léze jater a ledvin a také pankreatitida.

Léčba: při perorálním předávkování doxycyklinem musí být dosud nevstřebaná látka navázána na nevstřebatelné chelátové komplexy užíváním antacidů nebo solí vápníku a hořčíku. Léčba přípravkem by měla být okamžitě ukončena. Provádí se symptomatická léčba. Hemodialýza nebo peritoneální dialýza jsou neúčinné.

Forma vydání a balení

10 tobolek v blistru vyrobeném z PVC fólie a hliníkové fólie. Hraniční balíčky jsou umístěny v kartonových krabicích. Každá krabice obsahuje schválené pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce.

Podmínky skladování

Skladujte v suchu a temnu při teplotě do 30°C.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Po uplynutí doby použitelnosti by se lék neměl používat.

Podmínky dovolené z lékáren

Производитель

JSC “Khimfarm”, REPUBLIKA KAZACHSTÁN,

Shymkent, st. Rashidová, b/n, t/f: 561342

Držitel osvědčení o registraci

JSC Chimpharm, REPUBLIKA KAZACHSTÁN

Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů na kvalitu výrobků (zboží) na území Republiky Kazachstán

5 kusů. – obrys blistrových obalů (2) – kartonové obaly.

Popis aktivních komponent produkt DOXYCYKLIN . Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku. Datum aktualizace: 14.01.2006

Farmakologický účinek

Polosyntetické antibiotikum ze skupiny tetracyklinů se širokým spektrem účinku. Má bakteriostatický účinek tím, že potlačuje proteinovou syntézu patogenů.

• Clostridium spp.

• Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, jakož i proti Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. a Chlamydia spp.

Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp. a většina kmenů Bacteroides fragilis jsou rezistentní vůči doxycyklinu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy má malý vliv na absorpci doxycyklinu. Široce distribuován v tkáních a tělesných tekutinách. Vazba na plazmatické proteiny je 80–95 %. T1/2 je 12-22 hod. Vylučuje se v nezměněné podobě močí (40 %), ale hlavní část dávky se vylučuje v nezměněné podobě stolicí v důsledku sekrece žluči.

Indikace pro použití

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na doxycyklin, vč. infekce dýchacích orgánů a orgánů ORL; gastrointestinální infekce; hnisavé infekce kůže a měkkých tkání (včetně akné); infekce genitourinárního systému (včetně kapavky, primární a sekundární syfilis); tyfus, brucelóza, rickettsióza, osteomyelitida, trachom, chlamydie.

Dávkovací režim

Dospělým se v první den léčby předepisuje 200 mg/den perorálně nebo intravenózně (kapáním) a v následujících dnech 100–200 mg/den. Frekvence podávání (nebo intravenózní infuze) – 1-2krát denně. Pro děti starší 8 let a vážící více než 50 kg je denní dávka pro perorální podání nebo intravenózní podání (kapáním) 4 mg/kg první den léčby. V následujících dnech – 2-4 mg/kg/den v závislosti na závažnosti klinického průběhu onemocnění. Frekvence podávání (nebo intravenózní infuze) – 1-2krát denně. Doporučená minimální doba pro intravenózní infuzi 100 mg doxycyklinu (při koncentraci infuzního roztoku 0.5 mg/ml) je 1 hodina.

• pro dospělé pro perorální podání – 300 mg/den nebo 600 mg/den (v závislosti na etiologii patogenu);
• pro intravenózní podání – 300 mg/den.

Nežádoucí účinky

• nevolnost, zvracení, anorexie, bolesti břicha, průjem, zácpa, dysfagie, glositida, ezofagitida, přechodné zvýšení krevních hladin jaterních transamináz, alkalické fosfatázy, bilirubinu.

• neutropenie, trombocytopenie, hemolytická anémie.

• kožní vyrážka, svědění, eozinofilie;
• zřídka – Quinckeho edém, fotosenzitivita.

• zvýšení zbytkového dusíku, kandidóza, střevní dysbióza, změna barvy zubů u dětí.

Kontraindikace pro použití

Těhotenství, děti do 8 let (možnost tvorby nerozpustných komplexů s vápníkem v kostním skeletu, sklovině a dentinu zubů), přecitlivělost na tetracykliny, porfyrie, těžké selhání jater, leukopenie, období laktace, myasthenia gravis (k intravenóznímu podání ).

Použití v těhotenství a laktaci

Doxycyklin je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení. Doxycyklin prochází placentární bariérou. Může způsobit dlouhodobé zabarvení zubů, hypoplazii skloviny, potlačení růstu kosterních kostí plodu a rozvoj ztučnění jater.

Pokud je to nutné, užívání během kojení by mělo přestat kojit.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno při těžkém selhání jater. V případech jaterní dysfunkce používejte doxycyklin s opatrností.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Použití u dětí

Doxycyklin se nepoužívá u dětí mladších 8 let, protože tetracykliny (včetně doxycyklinu) způsobují u této kategorie pacientů dlouhodobé zabarvení zubů, hypoplazii skloviny a pomalejší podélný růst kosterních kostí.

Zvláštní instrukce

V případech jaterní dysfunkce používejte doxycyklin s opatrností. V případě poruchy funkce ledvin není nutná úprava dávky.

Aby se zabránilo lokálnímu podráždění (ezofagitida, gastritida, ulcerace trávicího traktu), doporučuje se užívat během dne s dostatečným množstvím tekutiny, jídla nebo mléka. Vzhledem k možnému rozvoji fotosenzitivity je nutné omezit insolaci během léčby a 4-5 dní po ní.

Doxycyklin se nepoužívá u dětí mladších 8 let, protože tetracykliny (včetně doxycyklinu) způsobují u této kategorie pacientů dlouhodobé zabarvení zubů, hypoplazii skloviny a pomalejší podélný růst kosterních kostí.

Roztok doxycyklinu pro intravenózní podání by měl být použit nejpozději 72 hodin po jeho přípravě.

Lékové interakce

Léky obsahující kovové ionty (antacida, léky obsahující železo, hořčík, vápník) tvoří s doxycyklinem neaktivní cheláty, a proto je třeba se vyvarovat jejich současného podávání.

Při současném použití s ​​barbituráty, karbamazepinem, fenytoinem se koncentrace doxycyklinu v krevní plazmě snižuje v důsledku indukce mikrozomálních jaterních enzymů, což může způsobit snížení jeho antibakteriálního účinku.

Je nutné se vyhnout kombinaci s peniciliny, cefalosporiny, které mají baktericidní účinek a jsou antagonisty bakteriostatických antibiotik (včetně doxycyklinu).

Absorpci doxycyklinu snižují cholestyramin a kolestipol (mezi dávkami dodržujte interval alespoň 3 hodiny).

V důsledku potlačení střevní mikroflóry doxycyklin snižuje protrombinový index, což vyžaduje úpravu dávky nepřímých antikoagulancií.

Užívání doxycyklinu snižuje spolehlivost antikoncepce a zvyšuje výskyt krvácení z průniku při užívání perorální antikoncepce obsahující estrogen.