Jak rychle Prazikvantel účinkuje?

Anthelmintikum s cestodocidním účinkem. Ovlivňuje všechny fáze vývoje tasemnic.

Praziquantel je účinný proti tasemnicím parazitujícím na psech a kočkách, vč. Echinococcus granulosus, Echinococcus multilocularis, Mesocestoides spp., Taenia spp., Dipylidium caninum a Diphyllobothrium latum.

Mechanismus účinku praziquantelu spočívá v inhibici aktivity fumarát reduktázy, narušení permeability buněčných membrán a svalové inervace, což vede k paralýze a smrti helminta.

Trematody rodu Schistosoma a další jsou zničeny praziquantelem, případně zvýšením toku vápenatých iontů do buněk parazita. Poté je pozorována fokální vakuolizace helmintové vrstvy a její fagocytóza.

Praziquantel se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, maximální koncentrace v krevní plazmě je dosažena po 30-60 minutách. Z těla se vylučuje převážně močí do 24 hodin.

Mírou dopadu na organismus je klasifikován jako málo nebezpečná látka (třída nebezpečnosti 4 dle GOST 12.1.007-76), v doporučených dávkách nemá embryotoxické, teratogenní ani senzibilizující účinky. Dobře snášen psy a kočkami různých plemen a věku.

Indikace pro použití léku PRAZIQUANTEL

Postup při podávání žádostí

Podává se perorálně jednotlivě, jednorázově, ráno při krmení malým množstvím krmiva, nebo se podává násilně v dávce 50 mg na 10 kg hmotnosti zvířete.

Před odčervením zvířat není nutná předběžná hladovka a použití projímadel.

Pro léčebné účely se psi a kočky odčervují dle indikací, pro preventivní účely – čtvrtletně v terapeutické dávce.

Nežádoucí účinky

Při použití v souladu s indikacemi a dávkovacím režimem nebyly u psů a koček zjištěny žádné nežádoucí účinky nebo komplikace.

Při perorálním podání se u psů může objevit anorexie, zvracení, letargie a průjem (pravděpodobnost výskytu těchto jevů je menší než 5 %); u koček – slinění a průjem s pravděpodobností výskytu menší než 2 %.

Pokud se individuální citlivost zvířete na praziquantel zvýší a dojde k alergickým reakcím, je třeba jeho používání přerušit.

Kontraindikace použití přípravku PRAZIQUANTEL

Zvláštní pokyny a opatření pro osobní prevenci

Nebyly zjištěny žádné příznaky předávkování. Praziquantel má vysoký bezpečnostní index. Perorální LD 50 pro psy nebyla stanovena, protože dávky nad 200 mg/kg způsobují zvracení. Parenterální dávka 50-100 mg/kg u koček způsobuje dočasnou ataxii a depresi. Smrtelná dávka pro kočky je 200 mg/kg

Informace o lécích na předpis zveřejněné na stránce jsou určeny pouze pro specialisty. Informace obsažené na stránce by neměly sloužit pacientům k samostatnému rozhodování o použití předložených léčivých přípravků a nemohou sloužit jako náhrada za osobní konzultaci s lékařem.

Osvědčení o registraci hromadných sdělovacích prostředků El č. FS77-79153 bylo vydáno Federální službou pro dohled nad komunikacemi, informačními technologiemi a hromadnými sdělovacími prostředky (Roskomnadzor) dne 15. září 2020.

Naše webové stránky používají soubory cookie, abychom vám poskytli lepší uživatelský zážitek a zlepšili fungování webových stránek a také v rámci marketingových aktivit.
Pokračováním souhlasíte s používáním cookies. OK

Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek, hořké chuti, hygroskopický. Za normálních podmínek stabilní, taje při 136–140 °C za rozkladu. Snadno rozpustný v chloroformu a dimethylsulfoxidu, rozpustný v ethanolu a velmi těžce rozpustný ve vodě.

Farmakologie

Praziquantel způsobuje rychlou svalovou kontrakturu schistosom díky specifickému účinku na permeabilitu buněčné membrány. Navíc způsobuje vakuolizaci a rozpad schistosomálního tegumentu. Po perorálním podání je praziquantel rychle absorbován (80 %), podléhá first-pass efektu játry, je metabolizován a vylučován ledvinami. C_max v krevním séru je dosaženo 1–3 hodiny po podání.

Mutageneze, karcinogeneze

Mutagenní účinky v testech na salmonelu zjištěné jednou laboratoří nebyly potvrzeny jinými laboratořemi u stejného testovaného kmene. Dlouhodobé studie karcinogenity u potkanů ​​a zlatých křečků neprokázaly žádné karcinogenní účinky.

Speciální skupiny pacientů

Děti. Bezpečnost praziquantelu u dětí mladších 4 let nebyla stanovena.

Starší věk. Klinické studie praziquantelu nezahrnovaly dostatečný počet pacientů ve věku 65 let a starších, aby bylo možné určit, zda se jejich odpověď liší od odpovědi mladších subjektů. Jiné klinické studie neprokázaly žádný rozdíl v odpovědi mezi staršími a mladšími pacienty, ale nelze vyloučit větší citlivost u některých starších pacientů. Je známo, že praziquantel je z velké části vylučován ledvinami. Vzhledem k tomu, že u starších pacientů je pravděpodobnější, že budou mít sníženou funkci ledvin, mohou být tito pacienti vystaveni vyššímu riziku vzniku nežádoucích reakcí na tento lék.

Zhoršená funkce jater. Farmakokinetika praziquantelu byla studována u 40 pacientů se schistosomiázou, kteří měli různé stupně selhání jater (viz tabulka). Mezi pacienty s normální funkcí jater (skupina 1) a pacienty s mírnou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída A) (skupina 2) nebyly žádné významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech. Nicméně u pacientů se středně těžkou (skupina 3) až těžkou (skupina 4) jaterní dysfunkcí (Child-Pugh stupně B a C) T_1/2 C_max a AUC praziquantelu se postupně zvyšovaly se zvyšující se závažností jaterní dysfunkce. U pacientů s poruchou jaterních funkcí třídy B na Child-Pughově stupnici je zvýšení T_1/2 C_max a AUC ve srovnání se skupinou 1 byly v průměru 1,58krát, 1,76krát a 3,55krát, v daném pořadí. Podobné zvýšení farmakokinetických parametrů u pacientů s třídou C na Child-Pughově stupnici bylo 2,82, 4,29 a 15krát.

Farmakokinetické parametry praziquantelu u čtyř skupin pacientů s různým stupněm renálního selhání po jeho podání nalačno v dávce 40 mg/kg

Skupina pacientů	T1/2, h	Tmax, h	Cmax, ug/ml	AUC, ug h/ml
Normální funkce jater (skupina 1)	2,99 1,28 ±	1,48 0,74 ±	0,83 0,52 ±	3,02 0,59 ±
Třída A na Child-Pughově stupnici (skupina 2)	4,66 2,77 ±	1,37 0,61 ±	0,93 0,58 ±	3,87 2,44 ±
Child-Pugh třída B (skupina 3)	4,74 ± 2,16 1	2,21 ± 0,78 1,2	1,47 ± 0,74 1,2	10,72 ± 5,53 1,2
Child-Pugh třída C (skupina 4)	8,45 ± 2,62 1,2,3	3,2 ± 1,05 1,2,3	3,57 ± 1,3 1,2,3	45,35 ± 17,5 1,2,3

Použití látky Praziquantel

Infekce způsobené všemi typy schistosomů (např. Schistosoma mekongi, Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni и Schistosoma hematobium), stejně jako infekce způsobené Clonorchis sinensis и Opisthorchis viverrini.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na praziquantel; cysticerkóza oka (zničení parazitů v oku může způsobit nevratné poškození); současné užívání se silnými induktory CYP450, jako je rifampicin (terapeuticky účinných hladin praziquantelu v krvi nemusí být dosaženo) (viz „Opatření“, „Interakce“).

Použití v těhotenství a laktaci

Kategorie účinku na plod podle FDA – B.

Reprodukční studie u potkanů ​​a králíků v dávkách 40krát vyšších než u lidí nenalezly žádné známky poškození plodnosti nebo poškození plodu praziquantelem. Nebyly však provedeny adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Zvýšení výskytu potratů u potkanů ​​bylo zjištěno při užívání dávky třikrát vyšší, než je terapeutická dávka pro člověka. Ačkoli reprodukční studie na zvířatech nemohou vždy předpovědět lidskou reakci, měl by být tento lék během těhotenství používán pouze v nezbytně nutných případech.

Praziquantel byl detekován v mléce kojících žen v koncentracích přibližně 1/4 koncentrací v mateřském séru, i když není známo, zda se farmakologické účinky mohou objevit u dětí. Ženy by neměly kojit v den léčby praziquantelem a dalších 72 hodin.

Nežádoucí účinky Praziquantelu

Praziquantel je obecně dobře snášen. Následující nežádoucí účinky byly obecně pozorovány v pořadí podle klesající závažnosti: malátnost, bolest hlavy, závratě, břišní diskomfort s nevolností nebo bez nevolnosti, horečka a méně často kopřivka. Takové příznaky však mohou být způsobeny samotnou infekcí. Takové vedlejší účinky mohou být častější a/nebo závažnější u pacientů s velkou zátěží hlísty.

Postmarketingové zprávy

Mezi další nežádoucí účinky praziquantelu, které byly hlášeny na základě celosvětových postmarketingových zkušeností a publikací, patří bolest břicha, alergická reakce (generalizovaná hypersenzitivita), vč. polyserositida, anorexie, arytmie (včetně bradykardie, ektopických rytmů, ventrikulární fibrilace, AV blokády), astenie, krvavý průjem, křeče, eozinofilie, myalgie, svědění, ospalost, závratě a zvracení.

Interakce

Je třeba se vyhnout současnému užívání rifampicinu, silného induktoru CYP450, a praziquantelu (viz Kontraindikace). Ve zkřížené studii s dvoutýdenním vymývacím obdobím dostalo 10 zdravých subjektů jednu dávku praziquantelu 40 mg/kg po předchozí léčbě perorálním rifampicinem (600 mg denně po dobu 5 dnů). Plazmatické koncentrace praziquantelu byly nedetekovatelné u 7 z 10 pacientů. Když byla těmto zdravým subjektům podána jedna dávka praziquantelu 40 mg/kg 2 týdny po vysazení rifampicinu, průměrné hodnoty AUC a C_max praziquantelu byly o 23 a 35 % nižší než u samotného praziquantelu. U pacientů užívajících rifampicin, například jako součást kombinovaného režimu pro tuberkulózu, by měla být zvážena jiná léčiva pro léčbu schistosomiázy. Pokud je však praziquantel nezbytný, léčba rifampinem by měla být přerušena 4 týdny před praziquantelem. Léčba rifampicinem pak může být obnovena jeden den po dokončení léčby praziquantelem.

Současné užívání jiných léků, které zvyšují aktivitu jaterních metabolizačních enzymů (induktory CYP450), například antiepileptik (fenytoin, fenobarbital a karbamazepin) a dexamethasonu, může také snížit hladinu praziquantelu v krevní plazmě.

Současné užívání léků, které snižují aktivitu jaterních metabolizačních enzymů (inhibitory CYP450), například cimetidin, ketokonazol, itrakonazol, erytromycin, může zvýšit hladinu praziquantelu v krevní plazmě.

Současné užívání chlorochinu může vést ke snížení koncentrace praziquantelu v krvi. Mechanismus této interakce je nejasný.

Bylo hlášeno, že grapefruitová šťáva zvyšuje C_max a AUC praziquantelu byly 1,6krát a 1,9krát, v daném pořadí. Dopad této zvýšené expozice na terapeutický účinek a bezpečnost praziquantelu však nebyl systematicky hodnocen.

Nadměrná dávka

U potkanů ​​a myší ve studiích akutní toxicity LD₅₀ byla asi 2500 mg/kg. Neexistují žádné důkazy o předávkování praziquantelem u lidí. V případě předávkování je třeba předepsat rychle působící projímadlo.